傅晓钟
2016-12-27 10:56   审核人:

傅晓钟

傅晓钟,博士,教授,硕士研究生导师,贵州医科大学药物化学教研室主任,药物化学学科组负责人,药学院党委委员,贵州省第九批优秀青年科技人才培养对象,贵州省优秀教师,中组部第十批西部之光访问学者,国家职业资格鉴定高级考评员,国家自然科学基金通讯函评专家,科学出版社药学本科《药物化学》“十三五”规划教材副主编。国际著名学术期刊Journal of Medicinal Chemistry, Medicinal Chemistry Research,Journal of Pharmacy and Pharmacology , Current Medicinal Chemistry杂志特约审稿人。

一、研究方向

1、基于主动转运机理的黄酮类天然活性成分的结构修饰、生物活性及其构效关系研究;

2、基于脑靶向性转运性质的黄酮类天然活性成分设计、合成、生物活性及其构效关系研究;

3、基于肝靶向性增强与毒性降低的核苷类抗病毒药物研究;

4、具有主客体包合作用特性与特定释放规律的药物-瓜环(Cucurbit[n]uril)分子药物胶囊的设计与合成;

二、主持的代表性研究项目

1、基于脑靶向性转运机制的灯盏乙素苷元衍生物设计与合成国家自然科学基金(No. 81260473

2、基于肝靶向性转运机制的阿德福韦单L-氨基酸酯,单胆酸酯衍生物的设计、合成与生物活性研究国家自然科学基金(No. 81460523

3、基于肾毒性降低与抗乙肝病毒活性增强的阿德福韦前药设计与合成国家自然科学基金(No. 20962004

4、灯盏乙素及其苷元L-氨基酸氨基甲酸酯类衍生物的设计、合成及抗氧化作用机制研究,贵州省优秀青年科技人才培养对象专项资金(黔科合人字2013-45号)

5、基于肝靶向性转运机制的阿德福韦胆酸衍生物的设计与合成贵州省社会发展攻关计划项目(No. 2013-3031号)

6、基于脑靶向性转运机制的灯盏乙素苷元衍生物设计与合成贵州省中药现代化科技产业研究开发专项(黔科合ZY2012-3013号)

三、发表代表性研究论文、会议论文、专利和获得学术奖励情况

(一)期刊论文

1.Yu Ou, Min Luo, Yong-Xi Dong, Hang Su,Xiao-Zhong Fu*, Yu-Feng Cha,Shun Zhang, Yong-Long Zhao, Yong-Jun Li, Yong-Lin Wang.Permeability of novel 4′-N-substituted (aminomethyl) benzoate-7-substitutednicotinic acid ester derivatives of scutellarein in Caco-2 cells and in an invitro model of the blood-brain barrier. Medicinal Chemistry Research2016,25,2205-2213.

2.Ze-Qin Dai, Hang Su, Min Luo, Yu Ou, Xiao-Zhong Fu*,Yu-Feng Cha, Shun Zhang, Yong Huang, Yong-Lin Wang. Applicationof N-substituted (aminomethyl) benzoate Strategy in Design of ScutellareinDerivatives with Improved Caco-2 Cell Permeability and In vitro AntioxidativeActivity  Bulletin of the Korean Chemical Society 2015, 36,1959-1965.

3.Yu-Feng Cha, Shun Zhang, Hang Su, Yu Ou,Xiao-Zhong Fu*, Feng-Jie Jiang,Yong-Long Zhao, Yong-Xi Dong, Min Luo, Yong Huang,Yan-Yu Lan, Ai-Min Wang, Yong-Lin Wang. L-Aminoacid carbamate prodrugs of scutellarin: synthesis, physiochemical property,Caco-2 cell permeability, and In Vivo anti-oxidative activity MedicinalChemistry Research  2015, 24, 2238-2246.

4. Xiaozhong Fu*, FengjieJiang, Yu Ou, Sheng Fu, Yufeng Cha, Shun Zhang, Zongyuan Liu, Wen Zhou,Yonglin  Wang* Synthesis and anti-HBV evaluation of mono L-amino acidester, mono non-steroid anti-inflammation drug carboxylic ester derivatives ofacyclonucleoside phosphonates.  Chinese Chemical Letter  201425115-118

5.FengjieJiang,Xiaozhong Fu*, Shanwu Wang, Yong Huang, Wen Zhou, Aimin Wang and Yonglin Wang*.Synthesis and physiochemical property evaluationof carbamate derivatives of scutellarin methyl ester Chinese Chemcal Letters2013, 24, 338-340

6.Ying Huang, Xiao-Zhong Fu, Sai-Feng Xue , Zhu Tao* , Qian-Jiang Zhu & GangWei*. Encapsulation of adefovir bis(L-leucine propyl)ester pro-virucide incucurbit[7]uril and its activity against tobacco mosaic virus. SupramolecularChemistry, 2013, 25(3):166-172.

7.Xiao-Zhong Fu, Yu Ou,Jian-Ying Pei,Ying Liu, Jing Li, Wen Zhou, Yan-Yu Lan, Ai-Min Wang and Yong-Lin Wang *. Synthesis, anti-HBV activityand renal cell toxicity evaluation of mixed phosphonate prodrugs ofadefovir  European Journal of Medicinal Chemistry 2012, 49,211-218.

8.Xiao Zhong Fu, Yu Ou, Jian Xin, Yu She Yang*. Design,synthesis and in vivo evaluation of mono (2,2,2- tri- fluoroethyl) esters, monoL-amino acid ester prodrugs of acyclic nucleoside phosphonates as anti-HBVagents  Chinese Chemical Letter  2011, 22,1387-1390.

9.Xiao-ZhongFu, Feng-Jing Xing, Yan-Yu Lan, Ai-Min Wang, Yong-Lin Wang,* Jing Li, Wen Zhou,  Wei  Zhang,  Ying  Liu.  Synthesis and  in  vitroanti-oxidative  activity  studies of 4-N-substituted (amino methyl) benzoatederivativesof  Scutellarein. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2011,31(7) : 1043-1048.

10.Xiao-Zhong Fu*, Ying Huang, Zhu Tao, Sai-Feng Xue, Chun Luo, Yu Ou, Jian-XinZhang. Investigation of Complex of Cucurbit[6, 7, 8]urils with AdefovirBis(L-amino acid) Ester Prodrug and Its Anti-HBV Activity. Chinese Journalof Organic Chemistry2010, 30 (5):675-683.

11. Xiaozhong Fu, SaihongJiang, Chuan Li, Jian Xin, Yushe Yang*, Ruyun Ji. Design and synthesis of novelbis(L-amino acid) ester prodrugs of 9-[2- (phosphono methoxy) ethyl] adenine(PMEA) with improved anti-HBV activity. Bioorganic &. MedicinalChemistry Letters 2007, 17(2): 465-470.

12.Xiaozhong Fu, Sai Hong Jiang, Jian Xin, Yushe Yang*. Design,synthesis and in vitro Evaluation of L-amino acid esters prodrugs of acyclicnucleoside phosphonates as anti-HBV agent. Chinese Chemical Letters2007,18(7): 817-819.

13. Xiaozhong Fu, SaihongJiang, Peng Lu, Yushe Yang*, Ruyun Ji. An improved synthetic process for YF-6,A promising anti-HBV drug candidate. Organic Preparations and ProceduresInternational 2008, 40 (5): 467-470.

14. 苏航,陈雅,傅晓钟*,董永喜,王永林阿德福韦单L- 氨基酸酯及单胆酸酯衍生物的合成、抗病毒活性及原代肝细胞摄取研究中国医药工业杂志2016,47(3) 264-268

15. 陈雅,李静,张文政,罗敏,傅晓钟*,刘亭pEGFP NTCP 稳定转染HEK 293细胞系的建立及鉴定

中国药理学通报2016,32(12) 1767-1772

16. 张顺,查雨锋,傅晓钟*,董永喜,王永林*等灯盏乙素苷元4'-N- 取代氨甲基苯甲酸酯-7- 取代烟酸酯衍生物的合成与体外抗氧化活性研究中国医药工业杂志2015,46(2): 135-139

17. 查雨锋,傅晓钟*,张顺,罗敏,欧瑜等大鼠脑微血管内皮细胞与周细胞、星形胶质细胞共培养建立体外血脑屏障模型中国药理学通报2015,31(5): 730-735.

18. 查雨锋,张顺,苏航,刘亭,傅晓钟*等一种高纯度和高活力的大鼠脑微血管内皮细胞的提取及原代培养方法中国药理学通报2014,30(11): 1616-1619.

19. 傅晓钟*,张伟,王永林,兰燕宇*,王爱民,周雯,黄勇,李靖,邢凤晶,刘影灯盏乙素苷元4-L-氨基酸衍生物的设计、合成与抗氧化活性研究药学学报, 2011,  46  (5)  : 548-555.

20. 傅晓钟,王永林,兰燕宇*,王爱民,欧瑜,罗春,李燕阿德福韦单 L-氨基酸酯、单非甾体抗炎药羧酸酯前药的设计、合成与抗乙肝病毒活性研究药学学报2010, 45 (8): 1017-1024.

21. 傅晓钟,江赛红,杨玉社*,嵇汝运新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性药学学报2008, 43 (5):495-503.

(二)会议论文

Xiao-Zhong Fu*,  Yu  Ou,  Yong-Lin  Wang,  Design  and synthesis  of  adefovir  mixed phosphonate  prodrugs with  reduced  renal  cell  toxicity  by using  human  renal  Organic  Anion Transporter 1(hOAT1) as potential targets, BIT3rd Annual Symposium of Drug Delivery System

2013,228, 海口,2013.11.13-16, 大会报告.

(三)获得奖励情况

1、傅晓钟,黄英,陶朱,薛赛凤,罗春,欧瑜,张建新.Investigation of Complex of  Cucurbit [6,  7,  8]urils with  Adefovir  Bis(L-amino  acid)Ester  Prodrug and  Its  Anti-HBV ActivityChinese Journal ofOrganic Chemistry 2010, 5, 675-683 ”论文获得贵州省首届优秀医学学术论文三等奖,获奖时间20112月,授奖部门贵州省卫生厅、贵州省科教办。

2、傅晓钟贵州省第九批优秀青年科技人才培养对象,获奖时间2013 4月,授奖部门贵州省优秀青年科技人才培养领导小组。

3、傅晓钟贵州省优秀教师,获奖时间2013 9月,授奖部门贵州省教育厅,贵州省人力资源与社会保障厅。

(四)获得授权或申请发明专利情况

1、杨玉社,傅晓钟,李战,嵇汝运嘌呤类化合物双氨基酸酯的制备方法与用途授权时间2011.2.16,中国,专利授权号:ZL200610024401.6

2、杨玉社,傅晓钟,李战,嵇汝运用于治疗乙型肝炎的嘌呤类化合物及其制备方法和用途授权时间2011.9.21,中国,专利授权号:ZL200610027328.8

3、傅晓钟,兰燕宇,周雯,李勇军,欧瑜,王永林,王爱民,罗春,郑林,黄勇一类治疗乙型肝炎的嘌呤类衍生物、其制备方法与用途申请时间2009.11.20,中国,专利申请号:200910102876.6

4、傅晓钟,兰燕宇,刘影,周雯,张伟,李勇军,李靖,王永林,王爱民,邢凤晶,郑林,黄勇治疗血管性痴呆的灯盏乙素苷元衍生物、其制备方法与用途申请时间2011.1.27 专利申请号:201010213663.3

5、傅晓钟,王永林,姜凤洁,兰燕宇,李勇军,王爱民,黄勇,周雯,查雨锋,张顺,刘宗炎,欧瑜灯盏乙素及其苷元氨基甲酸酯衍生物及其应用申请时间 2013.10.10,中国,专利申请号:201310469734.X

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