课程名称：生物药剂学与药物动力学

英文名称：bioparmaceutics and pharmacokinetics

课程性质：专业课

面向专业：药学专业本科

选用教材：《生物药剂学与药物动力学》(第二版),梁文权主编

出版单位：人民卫生出版社

总学时：72学时（理论课40学时，实验课32学时）

前 言

生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门专业课程。药物动力学（Pharmacokinetics）是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。药物通过各种途径进人体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。生物药剂学（Biopharmaceutics；Biopharmacy）是研究药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）关系的一门科学。主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素。为剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证临床用药的高效性和安全性。生物药剂学在保证药品质量、新药开发和临床合理用药等方面具有重要作用。

本大纲通过对药学本科生课程教学的基本要求，通过本课程的教学、实验等方式进行教学。根据生物药剂学与药物动力学课程的特点，贯彻理论与实践相结合的原则，使学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，培养基础知识踏实、专业知识雄厚技术能力精湛的全面发展的高质量药学人才。为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。

一、教学目的

通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力和严谨的科学作风，为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。

二、教学任务

系统介绍生物药剂学与药物动力学基本理论、研究方法及在合理用药与新药开发中的应用，着重于概念的理解与应用，理论紧密联系实际，适当介绍新进展。具体任务为：

（一）基础理论与基本知识：使学生掌握药物动力学基础理论、基本计算及应用，为合理用药和合理制药提供科学依据。结合新药审批要求，介绍生物利用度与生物等效性的研究原理及方法。根据近年来药动学的发展，扼要介绍群体药物动力学、生理药物动力学及药物动力学与药效动力学的相互关系。

（二）基本技能：使学生掌握固体制剂溶出度测定技术及处理方法。使学生掌握血药浓度法样品的收集测定和数据处理方法；掌握生物利用度测定技术及数据处理方法。

三、教学内容及要求

生物药剂学部分

第一章 生物药剂学概述

要求：

1、 掌握生物药剂学的定义与研究内容；

2、 掌握剂型因素、生物因素和体内吸收机理的研究现状和基本理论；

3、 掌握药物的吸收机理及剂型理化性质对吸收的影响；

4、 了解生物药剂学在新药开发中的应用。

教学内容：

1、生物药剂学概述

2、药物的体内过程

3、生物药剂学的研究内容

4、生物药剂学的发展

第二章 口服药物的吸收

要求：

1、 掌握药物胃肠道吸收的机理、吸收规律及生理因素和药物理化性质对药物吸收的影响；

2、 了解生物膜的结构。

教学内容：

第一节 药物的膜转运与吸收机理

第二节 影响胃肠道吸收的生理因素

第三节 影响药物吸收的理化因素

第四节 剂型因素对药物吸收的影响

第三章 非口服药物的吸收

要求：

1、掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；

2、熟悉影响注射给药、吸入给药、皮肤给药、口腔粘膜给药的因素；

3、悉影响直肠与阴道给药、鼻粘膜给药、眼部给药的因素；

教学内容：

第一节 注射给药

第二节 口腔粘膜给药

第三节 皮肤给药

第四节 鼻粘膜给药

第五节 肺部给药

第六节 直肠与阴道给药

第七节 眼部给药

第四章 药物的分布

要求：

1、掌握药物分布的过程及影响因素；

2、掌握表观分布容积的重要意义；

3、了解淋巴转运及脑内转运的主要影响因素。

教学内容：

第一节 概述

第二节 影响分布的因素

第三节 淋巴系统转运

第四节 脑内转运

第五章 药物的代谢

要求：

1、掌握药物代谢达主要途径、部位与过程；

2、熟悉影响药物代谢的因素。

教学内容：

第一节 概述

第二节 药物代谢酶和代谢部位

第三节 药物代谢反应的类型

第四节 影响药物代谢的因素

第六章 药物的排泄

要求：

1、掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素；

2、熟悉肠肝循环概念及对药物作用的影响。

教学内容：

第一节 药物的肾排泄

第二节 药物的胆汁排泄

药物动力学部分

第七章 药物动力学概述

要求：

1、掌握药物动力学常用术语、房室模型等基本概念；

2、熟悉药物动力学基本公式的建立及应用；

3、了解药物动力学研究的意义及内容；

教学内容：

第一节 药物动力学的概念及发展概况

第二节 药物动力学的研究内容

第三节 药物动力学基本概念

第八章 单室模型

要求：

1、掌握各种给药途径室模型的建立及药物动力学参数的提取。

2、掌握单室模型静脉给药和血管外给药的体内动力学参数的计算；

教学内容：

第一节 静脉注射

第二节 静脉滴注

第三节 血管外给药

第九章 多室模型

要求：

熟悉双室模型药物药动学参数提取；

教学内容：

第一节 二室模型静脉注射

第二节 二室模型血管外给药

第十章 多剂量给药

要求：

1、掌握多剂量给药的基本药时关系及给药方案设计；

2、熟悉多剂量给药的基本概念。

教学内容：

第一节 血药浓度与时间关系

第二节 平均稳态血药浓度

第三节 间歇性静脉滴注

第四节 负荷剂量与最佳给药周期

第十一章 非线性药物动力学

要求：

1、掌握非线性药物动力学的定义、特点及产生原因；

2、掌握米－曼氏方程的特性和应用；

3、熟悉非线性动力学药物的临床意义及临床给药方案的制定；

4、熟悉非线性动力学性质的判定。

教学内容：

第一节 概述

第二节 非线性动力学方程

第三节 血药浓度与时间关系

第四节 药动学参数计算

第十二章 药物研究中的统计矩分析

要求：

1、掌握零阶矩、一阶矩的基本内容；

2、掌握MRT、MAT、及MRT和MAT的估算方法。

3、熟悉MDT、MDIT的含义及矩量法估算方法。

教学内容：

第一节 统计矩基本概念

第二节 用矩量估算药动学参数

第三节 矩量法研究体内过程

第十三章 给药方案设计与个体化给药

要求

1、掌握给药方案设计的基本内容；

2、熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用；

2、掌握肾功能减退患者的给药方案设计。

教学内容：

第一节 临床给药方案设计

第二节 治疗药物监测与给药方案个体化

第三节 肾功能减退患者给药方案设计

第十五章 药物动力学与药效动力学的相互关系

要求：

了解药物动力学与药效动力学的关系。

教学内容：

1、血药浓度与药理作用的关系

2、药物动力学－药效学模型

第十六章 药物动力学在新药开发中的应用

要求：

1、掌握生物利用度的基本概念与基本研究方法；

2、熟悉生物利用度的实验设计，熟悉缓释控释制剂的生物利用度研究；

3、了解影响生物利用度测定的因素；

4、掌握生物等效性的基本概念和意义；

5、了解生物等效性统计分析方法。

教学内容：

第一节 新药开发研究中的药物动力学研究

第二节 生物利用度与生物等效性评价

四、学时安排与教学进度

根据药学专业的教学计划，药学本科《生物药剂学与药物动力学》课程总学时为72学时，理论科40学时，实验课32学时，理论课与实验课学时比例为1.25：1。

第一章 生物药剂学概述（1学时）

第二、三章 药物的吸收（3学时）

第四、五、六章 药物的分布、代谢、排泄（2学时）

第七章 药物动力学基础理论（6学时）

第八章 单室模型（8学时）

第九章 多室模型（2学时）

第十章 多剂量给药（4学时）

第十一章 非线性药物动力学（4学时）

第十二章 药物研究中的统计矩分析（2学时）

第十三章 给药方案设计与个体化给药（4学时）

第十六章 药物动力学在新药开发中的应用（4学时）

五、教学实践 开设学生实验

实验一 血药浓度测定（8学时）

【实验类型】综合性实验

【实验目的】

1、掌握血样处理方法及血药浓度～时间曲线的测定方法；

3、掌握从药时曲线求算有关药动学参数的基本方法。

实验内容：阿司匹林血药浓度测定

实验二 生物利用度测定（8学时）

【实验类型】综合性实验

【实验目的】

1、掌握用血药法测定药物制剂生物利用度测定方法。

3、掌握单室模型血管外给药药动学参数的求算。

实验内容：阿司匹林生物利用度测定

实验三 药物制剂稳定性实验（8学时）

【实验类型】综合性实验

【实验目的】

1、掌握用化学动力学原理预测药物稳定性的基本方法；

3、掌握应用恒温加速实验法测定有效期的方法。

【实验内容】

青霉素G钾盐稳定性测定

实验四 固体制剂溶出度测定（8学时）

【实验类型】综合性实验

【实验目的】

1、掌握片剂溶出度测定的基本技能和数据处理方法；

2、熟悉溶出试验仪的调试与使用。

【实验内容】别嘌醇片溶出度测定

六、教学方法 多媒体幻灯结合板书。

七、教学参考书目：《生物药剂学与药物动力学》（第一版），梁文权主编

《生物药剂学与药物动力学》，魏树礼主编。